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GSK-1070916

  GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,K一世 值分别为0.38和1.5 nM。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  GSK-1070916 用 K 有效抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 激酶一世s 分别为 0.38±0.29 和 1.45±0.35 nM,但对 Aurora A/TPX2 的效力较低,K一世492±61 nM。GSK-1070916 还通过 IC 抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR150值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。用 GSK-1070916 处理 A549 人肺癌细胞可产生有效的抗增殖作用(EC50=7纳米). GSK-1070916 抑制一组肿瘤细胞系,并显示 o 抑制所有具有平均 EC 的细胞系中 HH3-S10 的磷酸化50 值范围从 8 到 118 nM     相关产品推荐:LY294002抑制剂-pi3k
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  在植入人结肠肿瘤 (HCT116) 异种移植物的裸鼠中,腹腔注射单剂量 GSK-1070916 以剂量依赖性方式抑制 HH3-S10 磷酸化。GSK-1070916 的重复 ip 给药在 8 种肿瘤类型中的 4 种中产生完全或部分的抗肿瘤活性 [肺,A549;结肠,HCT116;急性髓性白血病(AML),HL60;和慢性粒细胞白血病,K562],8 种肿瘤中的 3 种疾病稳定(结肠,Colo205;肺,H460;和乳腺,MCF-7),以及 8 种肿瘤类型(结肠,SW620)中的一种肿瘤生长延迟。GSK-1070916 的日常给药通常具有良好的耐受性
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  GSK-1070916的细胞检测
 
  将一组肿瘤细胞系接种在推荐生长培养基中的 96 孔板中,并在 37°C 和 5% CO2 中孵育2过夜。第二天,细胞用 GSK-1070916 的系列稀释液处理。此时,一组细胞用 CellTiter-Glo 处理等于 0 (T=0) 测量的时间。与化合物孵育 6 至 7 天后,使用 CellTiter-Glo 试剂测量细胞增殖
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  小鼠:通过将肿瘤细胞悬液(A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60、K562)或肿瘤片段(Colo205)皮下注射到裸体(A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、 HL60 和 Colo205)或严重联合免疫缺陷(SCID;K562)小鼠。当肿瘤体积达到 80 至 200 毫米时3,将小鼠随机分成每组 5 至 10 只小鼠的组。GSK-1070916 以 25、50 或 100 mg/kg 的剂量每天给药一次,连续 5 天,连续 5 天,两个(Colo205 和 HL60)或三个(A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7)的时间表, K562) 循环。肿瘤每周测量两次
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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