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A939572是SCD1抑制剂

  A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
 
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  生物动态
 
  体外研究
 
  (体外)
 
  A939572 表现出强大的体内活性,具有剂量依赖性去饱和指数降低作]. A939572 是一种小分子,可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖的显着剂量依赖性降低(IC50s 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中,与 DMSO+BSA 对照相比,所有 5 个 ER 应激相关基因的表达水平都显着增加,并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸 (nu/nu) 小鼠用 A939572 (30mg/kg, po) 和 Tem 单独或组合治疗 4 周,肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生类似的生长反应,研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30%(与安慰剂对照相比),数值仅在治疗的最后一周内达到统计显着性。研究完成后,联合治疗组的肿瘤体积减少了 60% 以上(与安慰剂对照相比),在治疗约 1 周后记录到显着减少
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  细胞检测
 
  细胞接种(0.5 或 1×105/well) 在 24 孔板中一式三份。使用库尔特粒子计数器对细胞进行计数。将 5μMol 的油酸白蛋白添加到培养基中。A939572 库存在 DMSO 中制备。进行替西罗莫司给药。通过在 1.5% Seaplaque 中以 1:1 的比例稀释 2× 生长培养基来制备软琼脂培养物?燃气轮机?琼脂糖,60 毫米培养皿中 500 个细胞/板。菌落用吉姆萨染色并在 3wks 后计数
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  老鼠
 
  A498 细胞以 1×10 皮下植入无胸腺 nu/nu 小鼠体内650% Matrigel 中的细胞/小鼠。肿瘤达到 ~50 毫米34周治疗前。A939572 重新悬浮在草莓味的 Kool-Aid 中? 在灭菌的 H2O (0.2 g/mL) 载体,30 mg/kg,50 μL 剂量。通过使用注射器每天两次/小鼠给予 50 μL 剂量口服喂养小鼠。发现这种改进的方法对小鼠有效且压力较小。替西罗莫司溶解在 30% 乙醇/盐水中,每 72 小时/小鼠一次,以 50 μL 剂量通过腹腔注射给药,剂量为 10 mg/kg。使用公式 0.5236 (L*W*H) 计算肿瘤体积,每 3 天测量一次体重。
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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