Dapagliflozin-达格列净
2021-07-08 
MCE小分子
Dapagliflozin （BMS-512148） 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 （SGLT2） 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 （DM） 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
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生物活性
体外研究
（In Vitro）
Dapagliflozin （0-10 μM;24小时）能显著增加缺氧HK2细胞的存活，且呈剂量依赖性 推荐阅读：Empagliflozin-BI 10773是SGLT抑制剂
Dapagliflozin （0-10 μM;2小时）增加缺氧HK2细胞HIF1的表达，增加AMPK和EKR的磷酸化，但对正常缺氧HK2细胞AMPK和ERK的磷酸化没有影响。
MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞生存能力分析
细胞系：缺氧HK2细胞
浓度：0 μM、1 μM、2 μM、5 μM、10 μM
潜伏期：24小时
结果：与对照组相比，细胞存活率明显提高，且呈剂量依赖性。
体内研究
（In Vivo）
Dapagliflozin（口服；10mg /kg）导致sglt2i小鼠尿葡萄糖显著增加，通过降低交感神经活动抑制BAT生热，并增强肝糖异生和糖原分解
MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
