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Sotorasib是KRAS G12C抑制剂

  Sotorasib (G-10) 一种临床的,活生物可利用的,AMKRASKRAS G12C共价。Sotorasib将KRAS G12C锁定在非动态GDP约束。状态Sotorasib是开发的第一个KRAS G12C 使 KRAS G12C 消退。
 
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  生物动态
 
  Sotorasib的体外研究
 
  在细胞检测中,Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导,如所有KRAS p.G12C突变细胞系中 ERK1/2 (p-ERK) 的磷酸化所测量的
 
  Sotorasib (AMG-510; 1-10 μM; 72 小时) 也有效地削弱了 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 的细胞活力和 IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM,分别。非 KRASG12C 系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM)
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞
 
  专注:1-10 微米
 
  孵化时间:72小时
 
  结果:NCI-H358 和 MIA PaCa-2(IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM)。
 
  底层研究
 
  在临床前肿瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地与 KRAS G12C 结合,持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib(口服;每天一次)能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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