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Voclosporin抑制剂

  Voclosporin(ISAtx-247)是一种钙调神经磷酸酶(CN; PP2B)抑制剂。
 
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  生物活性
 
  Voclosporin的体外活性
 
  这种新型的半合成钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂称为Voclosporin(ISATX247)。使用体外钙调神经磷酸酶测定法可检测Voclosporin作为免疫抑制剂的功效。Voclosporin(ISATX247)是一种钙调神经磷酸酶抑制剂,在体外显示出比环孢霉素更高的效价
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。   相关产品推荐:Tacrolimus
 
  体内
 
  所有动物都很好地耐受Voclosporin(ISATX247)和Cyclosporine A(CsA)。两种药物均无严重不良反应。在Voclosporin组中,除1只动物外,其他动物在研究过程中腹泻的持续时间均不同(平均2.3天,范围为2至7天)。这与CsA和对照组不同,后者没有动物出现腹泻。研究结束时,Voclosporin组的平均体重减轻略高于CsA组和对照组(分别为3.4%,2.0%和1.0%)
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  动物实验方法
 
  猴
 
  使用重量在5到8公斤之间的野生捕获的雄性食蟹猴。四组动物每天两次在8:00 AM和6:00 PM进行两次治疗,共7天,剂量如下:I组(n = 6),Voclosporin 25 mg / kg;第二组(n = 6),Voclosporin 50 mg / kg ; 第三组(n = 5),CsA 25 mg / kg; IV组(n = 4),赋形剂(无药物)1 mL / kg。通过液相色谱/质谱法测定全血中环孢菌素和伏氯菌素的水平
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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