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bpV(phen)

  bpV(phen),一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  bpV(phen)(5μM; 24.5小时; H9c2细胞)处理导致受H / R损伤的H9c2细胞的细胞活力进一步降低
 
  bpV(phen)(5μM; 24.5小时; H9c2细胞)处理可增加H / R损伤的H9c2细胞的凋亡
 
  bpV(phen)(5μM; 24.5小时; H9c2细胞)处理可显着促进H / R损伤的H9c2细胞中细胞质细胞色素C的积累
 
  刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的激酶蛋白1(PINK1)/ Parkin介导的线粒体被抑制
 
  bpV(phen)是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:缺氧/复氧(H / R)损伤的H9c2细胞
 
  专注:5微米
 
  孵化时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)
 
  结果:导致细胞活力进一步降低
 
  体内
 
  bpV(phen)(5 mg / kg;腹膜内注射;每天;连续38天;雄性BALB / c裸(nu / nu)无胸腺小鼠)治疗可导致平均肿瘤体积显着减少
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:注射PC-3细胞的雄性BALB / c裸(nu / nu)无胸腺小鼠(6-7周大)
 
  剂量:5毫克/千克
 
  行政:腹腔注射;日常; 38天
 
  结果:导致平均肿瘤体积明显减少。

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