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Ritonavir利托那韦

  Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  生物活性
 
  体外
 
  Ritonavir(ABT 538)是CYP3A4介导的睾丸激素6β-羟基化的抑制剂,平均K一世 19 nM并通过IC抑制甲苯磺丁酰胺羟基化50 为4.2μM[1]。Ritonavir(ABT 538)被发现是CYP3A介导的生物转化(硝苯地平用IC氧化的有效抑制剂)50 IC分析0.07 mM,17alpha-乙炔基雌二醇2-羟基化502毫米; 用IC进行特非那定羟基化500.14 mM)。利托那韦也是CYP2D6(IC50= 2.5 mM)和CYP2C9 / 10(IC50= 8.0毫米)[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力增加。利托那韦显着降低了PBMC对凋亡的敏感性,这与较低水平的caspase-1表达相关,在未感染的人PBMC培养中,膜联蛋白V染色降低,并且降低了caspase-3活性。利托那韦在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制PBMC和单核细胞诱导的肿瘤坏死因子(TNF)产生[3]。利托那韦通过IC抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦的挤出50 为0.2μM,表明利托那韦对p-糖蛋白的亲和力高[4]。利托那韦用钾有效抑制人肝微粒体ABT-378的代谢一世为13 nM。利托那韦与ABT-378(以3:1和29:1的比例组合)抑制CYP3A(IC50= 1.1和4.6μM),尽管比Ritonavir(IC50= 0.14μM)[5]。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  利托那韦Ritonavir的溶剂与溶解度
 
  体外
 
  DMSO:25 mg / mL(34.68 mM ;需要超声)
  H2O:<0.1 mg / mL(不溶)
 
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月。- 80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

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