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Mc-MMAE

  Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  生物活性
 
  在体外
 
  马来酰氨基甲酰胺(mc-MMAE)的合成需要在二氯甲烷的马来酰氨基甲酰胺溶液中加入马来酰氨基甲酸,然后加入二乙基氰磷膦酸和二异丙基乙胺
 
  溶剂和溶解性
 
  体外:
 
  DMSO:≥51 mg/mL (55.97 mM)
 
  *“≥”表示可溶性,但饱和度未知。
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
 
  动物实验参考方法
 
  激酶试验
 
  辣根过氧化物酶(HRP)与2-亚氨基噻吩烷硫代化并偶联到mc-MMAE生成HRP- mmae报告酶-药物偶联物。简单地说,将含有0.2 mM HRP (8 mg/mL)和50 mM 2-亚氨基硫烷的硫化反应混合物放入25 mM十水合硼酸钠(Na2B4O7?10H2O)缓冲液(pH 9.0)中,在37℃孵育1小时。未反应的2-亚氨基硫代烷通过用PBS (pH 7.4)平衡的PD-10脱盐柱被去除。将峰馏分混合,mc-MMAE以3:1的摩尔比与硫代HRP (HRP- sh)偶联。最终偶联反应混合物包含80个羟色胺M HRP-SH (3.2 mg/mL)在硼酸钠缓冲液[50 mM H3BO3, 50 mM NaCl (pH 8.0);在冰冷的CH3CN中,80% v/v]和240流道M mc-MMAE (20% v/v)。在冰上30分钟后,在PD-10层析之前,以20倍摩尔过量的游离半胱氨酸(4.8 mM)终止反应。用硫醇反应染料Alexa Fluor 594 C5马来酰亚胺对含有HRP-MMAE(交换到PBS)的峰馏分进行聚合并评估其改性程度。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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