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3-TYP是SIRT3抑制剂

  3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。
 
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  生物活性
 
  在体外
 
  typ抑制褪黑素增强的SIRT3活性,但不影响SIRT3蛋白表达。3-TYP预处理逆转了褪黑素对镉(Cd)诱导的线粒体衍生O2?-生成和自噬细胞死亡的保护作用。3-TYP显著降低了褪黑素诱导的cd暴露的HepG2细胞中去乙酰化SOD2表达和SOD2活性的增加。
 
  体内
 
  与假手术组相比,3-TYP (50 mg/kg, i.p)对LVEF、LVFS、梗死灶大小、血清LDH水平、细胞凋亡和氧化应激无显著影响。此外,与Sham组相比,3-TYP对gp91phox、Nrf2、NQO 1、Bax、Bcl-2、Caspase-3和cleaved Caspase-3表达水平影响不大。与对照组相比,3-TYP显著降低SIRT3活性,增加SOD2乙酰化,但不影响SIRT3表达。3-TYP通过降低再灌注24小时后的LVEF和LVFS来减弱褪黑素的心脏保护作用。与IR+Mel组[2]相比,3-TYP也增加了梗死面积、血清LDH水平和凋亡率。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  使用Cell Counting Kit-8分析细胞活力。简单地说,接种1×104细胞到96孔板中。处理后,每孔分别加入介质90°L和CCK-8溶液10°L。然后细胞在37℃孵育2小时。孵育后,使用Infinite?M200酶标仪测定450 nm处的吸收。结果以控制的百分比表示。细胞死亡也用台盼蓝法进行评估。将HepG2细胞置于6孔板(每孔5×105个细胞)中孵育24小时,用Cd或褪黑素处理后,用300支点的胰蛋白酶- edta溶液分离细胞。将分离后的细胞以300 g离心5 min,将残留的细胞与800色丽台盼蓝溶液混合分散。染色3分钟后,用自动细胞计数仪计数细胞。死细胞被染成蓝色。细胞死亡率(%)表示为死亡细胞数/总细胞数的百分比。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  简而言之,雄性C57BL/6小鼠使用2%异氟醚麻醉,通过左胸切口暂时将心脏外置,并在左冠状动脉前降支周围放置6-0丝线结,造成心肌缺血。心肌缺血30分钟后,松开活结,再灌注心肌3小时(用于western blot分析和氧化应激测量)或24小时(用于心功能、凋亡指数和梗死大小测定)。假手术的小鼠除了左冠状动脉下的缝合线不系结外,也接受同样的手术程序。再灌注前10分钟,小鼠随机接受溶剂(1%乙醇)或褪黑素(20 mg/kg)腹腔注射。C57BL/6小鼠随机分为:假手术组:假手术小鼠,1%乙醇溶液处理;(ii) Mel组:小鼠给予褪黑素(20 mg/kg腹腔注射);(iii) IR+V组:小鼠接受MI/R手术,注入1%乙醇;(iv) IR+Mel组:小鼠行MI/R手术,再灌注前10分钟腹腔注射褪黑素20 mg/kg;(v)红外+蜂蜜+ 3-TYP组:老鼠是使用3-TYP (3-TYP腹腔内注射的剂量50毫克/公斤每2天前共有三个剂量MI / R手术),受到MI / R操作,和治疗与褪黑激素(20毫克/公斤通过腹腔内注射10分钟再灌注之前);(vi) IR+3-TYP组:先用3-TYP预处理小鼠,再进行MI/R手术。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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