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FK706是Elastase抑制剂

  FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
 
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  生物活性
 
  在体外
 
  FK706有效抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(4牛血清弹性蛋白酶)水解牛颈部韧带弹性蛋白(终浓度2 mg/mL), IC50值为230 nM[1]。
 
  FK706块炎症趋化因子的释放,抑制引发和MCP-1 mRNA的表达,抑制NF -κB激活。似乎FK706可能直接块人类肺成纤维细胞活化NF -κB,防止炎症趋化因子的表达在香烟烟雾诱发肺部炎症
 
  体内
 
  FK706(10 - 100毫克/公斤;皮下注射;1 - 6小时;雄性C57BL小鼠)的治疗显著抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶(20磅/足爪)引起的小鼠足爪水肿,并呈剂量依赖性(47%抑制,剂量为100 mg/kg)。
 
  动物模型:注射人中性粒细胞[1]弹性蛋白酶的雄性C57BL小鼠(6周龄)
 
  剂量:10 mg/kg、32 mg/kg、100 mg/kg
 
  政府:皮下注射;1小时,2小时,4小时,6小时
 
  结果:明显抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的小鼠足跖水肿,并呈剂量依赖性。

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