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TK216

  TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  TK216(500 nM; 24-72小时)诱导DLBCL细胞系凋亡
 
  TK216(0.03,0.06,0.125,0.25,0.5μM)导致尤因肉瘤A4573细胞系增殖的剂量依赖性抑制
 
  TK216(0.1,0.3,1μM)诱导DLBCL细胞系凋亡,将裂解的Caspase 3量标准化为b-actin,并表示为对照的倍数
 
  TK216有IC50HL-60 AML细胞系和TMD-8 DLBCL细胞系的0.363μM和0.152μM
 
  TK216抑制EWS-FLI1(尤文肉瘤断点区域1 / Friend白血病病毒整合1融合蛋白)蛋白相互作用,导致转录和增殖减少
 
  凋亡分析
 
  细胞系:DLBCL细胞系
 
  浓度:500 nM
 
  时间:持续24、48或72小时
 
  结果:在DLBCL细胞系中诱导凋亡。
 
  体内
 
  TK216(po; 100 mg / kg;每天两次,连续13天)可抑制TMD-8异种移植模型的肿瘤生长
 
  动物模型:皮下接种TMD8细胞的NOD-Scid小鼠
 
  剂量:100毫克/千克
 
  方式和频次:PO; 每天两次,共13天
 
  结果:导致肿瘤生长受到抑制。

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