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PAP-1

  PAP-1(5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen)是一种有效的,选择性的,口服活性的Kv1.3阻滞剂(EC50= 2 nM)。PAP-1以Kv1.3,并通过优先绑定到通道的C型灭活状态来起作用。PAP-1比Kv1.5(EC50= 45 nM)表现出23倍的选择性,并且比所有其他Kv1家族通道表现出3 3到125倍的选择性。PAP-1不表现出细胞毒性或光毒性作用。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  PAP-1(2-100 nM; 30分钟)用IC抑制CCR7-TEM细胞的增殖50 为10 nM
 
  细胞增殖测定
 
  细胞系:CCR7-TEM细胞(抗CD3 Ab刺激)
 
  浓度:2,10,25,100 nM
 
  孵化时间:30分钟
 
  结果:用10 nM的IC50抑制CCR7-TEM细胞的增殖。
 
  体内
 
  PAP-1(0.3-3 mg / kg;腹膜内;每天3次,共48小时)可预防刘易斯大鼠的迟发型超敏反应(DTH)
 
  动物模型:9至11周大的雌性Lewis大鼠
 
  剂量:腹腔注射;每天3次,共48小时
 
  行政:0.3,1,3毫克/千克
 
  结果:剂量依赖性抑制DTH反应。

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