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SCH772984是ERK1/2抑制剂

  SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  SCH772984(300 nM; 24-48hours)在SCH772984敏感的黑色素瘤细胞中导致G1阻滞[
 
  SCH772984(3-300 nM; 24小时)抑制ERK和RSK磷酸化
 
  SCH772984显示EC50 分别在约88%和49%的BRAF突变(n = 25)或RAS突变(n = 35)肿瘤系中的值小于500 nM
 
  细胞周期分析
 
  细胞系:LOX细胞(SCH772984敏感的黑色素瘤细胞)
 
  浓度:300 nM
 
  时间:24、48小时
 
  结果:揭示了G1停滞以及亚G1分数的增加表明细胞凋亡。
 
  体内
 
  SCH772984(12.5-50 mg / kg; ip;每天两次,共14天)可导致98%的肿瘤消退
 
  在KRAS突变的胰腺MiaPaCa模型中也观察到了剂量依赖性抗肿瘤活性,每天两次两次以50 mg / kg的剂量存在36%的消退。重要的是,肿瘤消退伴随着对肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。通过发病率,致死率或体重减轻来衡量,SCH772984的耐受性良好
 
  动物模型:携带人LOX BRAFV600E肿瘤的雌性裸鼠
 
  剂量:12.5、25、50毫克/千克
 
  给药方式和频次:腹腔注射;每天两次,共14天
 
  结果:在所有剂量下均观察到肿瘤消退,例如在12.5 mg / kg下为17%,在25 mg / kg下为84%,在50 mg / kg下为98%。

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