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GSK2795039是NOX2抑制剂

  GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  GSK2795039(25μM; 24小时)降低了FeSO4和LPS的组合作用,增加了细胞凋亡水平,并减少了caspase-3阳性PC12细胞的存在
 
  凋亡分析[2]
 
  细胞系:PC12细胞
 
  浓度:25微米
 
  孵化时间:24小时
 
  结果:减少PC12细胞之间的凋亡。
 
  体内
 
  GSK2795039(腹膜内注射; 100 mg / kg; 1小时前)降低了急性胰腺炎的小鼠模型的活性,降低了全身注射铜蓝蛋白触发的血清淀粉酶水平
 
  动物模型:C57BL6小鼠[1]
 
  剂量:100毫克/千克
 
  行政:腹腔注射;100 mg / kg;1小时前
 
  结果:导致血清淀粉酶活性水平降低50%。
 
  溶剂与溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:≥32毫克/毫升(71.02毫米)
 
  * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月。- 80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

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