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Simurosertib是一种CDC7抑制剂

  Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  Simurosertib(TAK-931)有效抑制CDC7激酶活性(IC50<0.3 nM),并且其ATP结合口袋具有随时间变化的ATP竞争动力学。使用308种激酶进行的选择性研究表明,与其他激酶抑制相比,西莫司替尼(TAK-931)对CDC7激酶抑制的选择性高120倍以上。Simurosertib(TAK-931)的治疗以剂量依赖性方式抑制Ser40(pMCM2)的细胞MCM2磷酸化,导致S期进程延迟,DNA损伤检查点激活和caspase-3 / 7激活。
 
  体内
 
  在COLO205异种移植小鼠模型中,口服Simurosertib(TAK-931)以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植COLO205的pMCM2。此外,西莫索替尼(TAK-931)在多种异种移植模型中均表现出显着的抗肿瘤活性
 
  溶剂与溶解度
 
  体外
 
  DMSO:75 mg / mL(219.66 mM ;需要超声)
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月。- 80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

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