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内匹司他盐酸盐Nepicastat

  内匹司他盐酸盐(SYN-117盐酸盐)是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺β羟化酶(多巴胺-β-羟化酶)抑制剂。Nepicastat盐酸盐对牛(IC50= 8.5 nM)和人(IC50= 9 nM)多巴胺β羟化酶产生浓度抑制作用。奈哌他汀盐酸盐可越过血脑屏障。
 
  生物活性
 
  体内
 
  盐酸Nepicastat(SYN-117盐酸盐)(3-100 mg / kg;口服;连续3次,间隔12小时)剂量依赖性地降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量并增加动脉中多巴胺/去甲肾上腺素的比率(肠系膜或肾),左心室
 
  动物模型:15-16周的雄性自发性高血压大鼠(SHRs)
 
  给药剂量:3、10、30、100毫克/千克
 
  给药方式和频次:口服给药;连续三个时间,相隔12小时
 
  结果:在动脉(肠系膜或肾),左心室和大脑皮层中,去甲肾上腺素含量降低,多巴胺含量升高和多巴胺/去甲肾上腺素比例升高,均呈剂量依赖性。
 
  溶剂与溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:6 mg / mL(18.08 mM ;需要超声)
 
  H2O:2 mg / mL(6.03 mM ;需要超声和加热)
  *请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月。- 80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用

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