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Navitoclax用途

  Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

  生物活性

  体外

  Navitoclax(ABT-263)对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。 面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。 Navitoclax与化疗药物联合使大多数卵巢癌细胞系具有协同反应,并且在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下都能增强caspase活化[2]。

  体内

  Navitoclax(100 mg / kg / day,p.o。)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀 - 利妥昔单抗(BR)的反应[3]

  实验参考方法

  激酶测定[2]

  为了测量胱天蛋白酶-3/7活化,将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后,使用相同的剂量浓度,用navitoclax(1μM),紫杉醇(剂量范围= 1-100nM)或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。 每个处理在一式两份孔中进行。 使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。 所有研究都包括DMSO对照。 实验进行两次,数据以两次运行的平均值表示。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  细胞分析[2]

  将细胞以每孔3,000个细胞接种于384孔板中。 24小时后,用9×7矩阵的navitoclax(剂量范围14nM-3.3μM)和紫杉醇(剂量范围15pM-100nM)或吉西他滨(剂量范围0.5nM-3.3μM)处理细胞。 每个处理一式四份进行。 将细胞处理72小时,并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。 将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

  Animal Administration

  对于系统性Granta 519肿瘤模型,在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞,并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。 Navitoclax通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG:PEG400:乙醇的混合物中施用。 苯达莫司汀和利妥昔单抗静脉给药。 在第1天分别为25和10mg / kg。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时施用Navitoclax。 所有试验均由每组10只小鼠组成。 当肿瘤达到> 2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时,小鼠被人道地杀死。 窘迫的迹象包括失去行走,呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20%。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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