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GS-443902 trisodium瑞德西韦代谢物三钠盐

  GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 ?M 和 5 ?M。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  在1 ?M雷姆昔韦(GS-5734)连续培养72小时后,在2、24、48和72小时测量GS-443902三钠(GS-441524三磷酸三钠;雷姆昔韦代谢物三钠)的水平,并达到C最高 分别检测巨噬细胞,HMVEC和HeLa细胞系中的300、110和90 pmol /百万细胞[1]。
 
  GS-443902三钠(化合物8a)是三磷酸酯(TP)衍生物[2]。
 
  GS-443902三钠(NTP; 0.01、0.1、1、10、100μM)通过将RSV RdRp催化的RNA合成掺入新生的病毒RNA转录物中并导致其过早终止,从而抑制了该合成。GS-5734通过靶向其RdRp选择性抑制EBOV复制,并在细胞内有效转化为GS-443902钠后抑制病毒RNA的合成[3].
 
  体内
 
  Remdesivir(GS-5734; 10 mg kg; iv)快速分布到外周血单核细胞(PBMC)中,在恒河猴给药后2小时内,可以有效地转化为GS-443902三钠(Remdesivir代谢物三钠; NTP)。在PBMC中,GS-443902三钠代表主要的代谢产物,并持续存在于1/2 持续14小时,并需要24小时抑制50%以上的病毒[3].

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