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WZB117是一种GLUT抑制剂

  WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  葡萄糖摄取测定表明,WZB117以剂量依赖的方式抑制癌细胞中的葡萄糖转运。WZB117诱导的葡萄糖转运抑制在实验开始后1分钟内出现,提示其抑制活性可能是通过直接快速的机制。细胞活力实验表明,WZB117抑制癌细胞增殖,IC50约为10百米。通过克隆试验也证实了WZB117对癌细胞生长的抑制作用,这也表明其抑制作用在本质上是不可逆的。WZB117对肺癌A549细胞的抑制作用明显高于对非致瘤性肺NL20细胞的抑制作用。在乳腺癌MCF7细胞及其非致瘤性MCF12A细胞中也观察到类似的结果。将WZB117添加到缺氧条件下生长的癌细胞中,比常氧条件下的细胞生长抑制效果更好。
 
  体内
 
  动物研究表明,每日腹腔注射10 mg/kg体重的WZB117后,复合治疗的肿瘤比PBS/DMSO治疗的肿瘤平均小70%以上。值得注意的是,10个复合治疗肿瘤中有2个在治疗期间消失,甚至在研究结束时也不再生长。体重测量和分析显示,WZB117治疗组的小鼠体重减轻了约1 - 2克,相比之下,模拟治疗组的脂肪组织减轻了大部分体重。研究结束时,对小鼠的血细胞计数和分析显示,与药物处理小鼠相比,复合处理小鼠的淋巴细胞和血小板发生了变化,但细胞计数仍在正常范围内。使用葡萄糖转运抑制剂的担忧之一是,该抑制剂可能会产生高血糖的处理小鼠
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  在细胞培养液中维持人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H1299和A549、人乳腺导管癌MCF7以及人非致瘤性NL20肺和MCF12A乳腺细胞。WZB117处理细胞24或48小时。实验使用WZB117(10流道M),除非另有说明。模拟处理和葡萄糖剥夺样本分别作为阴性和阳性对照。在葡萄糖剥夺过程中,将无葡萄糖的DMEM与常规的DMEM混合,得到葡萄糖浓度降低(在常规细胞培养基中葡萄糖浓度为2 mM或8%)的改性Eagle’s Media (DMEM)。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。
 
  动物管理
 
  老鼠
 
  使用6 ~ 8周龄雄性NU/J裸小鼠。为了确定WZB117对人肿瘤异种移植物生长的体内抗肿瘤作用,收集指数生长期NSCLC A549细胞,洗涤沉淀,PBS重悬。每只小鼠皮下注射5×106个肿瘤细胞。复合治疗开始于癌细胞注射后3天,当所有肿瘤都可触及。肿瘤细胞注射小鼠随机分为2组:对照组(n=10) PBS/DMSO处理(1:1,v/v)和WZB117处理(n=10) WZB117 (10 mg/kg体重)溶解于PBS/DMSO溶液(1:1,v/v)。小鼠腹腔注射PBS/DMSO液或WZB117 (10 mg/kg),持续10周。每7天用卡尺测量肿瘤大小,计算肿瘤体积
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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