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tak-788 Mobocertinib

  Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  Mobocertinib的生物活性
 
  体外活性
 
  Mobocertinib(TAK-788)抑制EGFR(IC50s = 2.4-22 nM)和HER2的所有6个突变体(IC50s = 2.4-26 nM),比抑制WT EGFR(IC50= 35 nM),包括所有8个带有外显子20激活插入的变体
 
  体内活性
 
  在植入了具有EGFR外显子20激活插入的患者源性肿瘤或含有HER2外显子20激活插入的工程Ba / F3细胞的小鼠中,每天一次口服Mobocertinib可以耐受良好的剂量诱导肿瘤消退(30 -100 mg / kg)
 
  溶剂与溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:12.5毫克/毫升(21.34毫米;需要超声波)
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

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