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CNX-500的分子量

  CNX-500是一种由与生物素化学连接的共价Btk抑制剂(CC-292)组成的探针。CNX-500保留了对Btk的抑制活性(IC50为0.5nM)以及与Btk形成共价键的能力。CNX-500对激酶表皮生长因子受体和上游Src家族激酶(包括Syk和Lyn)的抑制作用较低。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  CNX-500用于竞争测定中,可检测到游离的,不受抑制的Btk,并被排除在与先前由CC-292结合的Btk的相互作用之外。在暴露于一定CC-292浓度范围内的Ramos细胞中,将探针捕获的Btk量与未处理的样品进行比较,证明Btk结合的程度与CC-292药物浓度成正比。
 
  CNX-500的分子量:961.18
 

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