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AZD3965是MCT1抑制剂

    AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    AZD3965用于选择性抑制单羧酸转运蛋白1(MCT1),因此有望影响乳酸进出细胞的运动。AZD3965处理可使低氧COR-L103中的细胞内乳酸含量增加3.7倍,常氧和低氧NCI-H1048细胞中的细胞内乳酸含量分别增加3.7倍和3.9倍。在所有其他情况下,观察到<1.9倍的增加。这些数据与AZD3965阻止乳酸在细胞中的运输一致,其中AZD3965也减少了细胞数量,并且与AZD3965通过抑制MCT1发挥了作用。当MCT1过表达时,NCI-H1048 细胞中的EC 50从0.14 nM增加到10.5 nM。这与通过MCT1抑制作用起作用的AZD3965一致
 
    体内
 
    用AZD3965 (100 mg/kg) 一天两次处理 COR-L103荷瘤小鼠21天,并监测肿瘤体积。结果表明,100 mg / kg AZD3965 BID抑制乳酸的运输。尽管未见肿瘤消退,AZD3965可显着降低COR-L103肿瘤的生长,这与仅针对肿瘤缺氧部位的特性一致
 
 
    
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 

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