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PT-2385是选择性 HIF-2α抑制剂

    PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。
 
    MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    PT-2385的分子式:383.34
 
    PT-2385的生物活性
 
    体外
 
    PT-2385(PT2385)是HIF-2相对于HIF-1的选择性拮抗剂。PT-2385对HIF-1α无效。
 
    体外
 
    PT-2385(30或100 mg / kg;经口管饲;每天两次)导致快速,剂量依赖性的肿瘤消退。
 
    PT-2385(PT2385)在体内以剂量依赖性方式抑制HIF-2α调控基因的表达。在786-O异种移植物中,用PT-2385(3和10 mg / kg,口服,出价剂量)消退肿瘤。PT-2385(1.3和10 mg / kg)也抑制肿瘤来源的VEGFA蛋白水平。PT-2385(10 mg / kg)处理可降低增殖(Ki67)和血管生成(CD-31)。
 
    动物模型:具有786-O和A498 RCC细胞系的SCID /米色小鼠
 
    剂量:30或100 mg / kg
 
    管理:口管 每天两次
 
    结果:导致快速,剂量依赖性肿瘤消退。
 
    PT-2385的溶解度:
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温80 》生理盐水45%
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(6.52 mM); 清晰的解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%(盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(6.52 mM); 清晰的解决方案
 
    3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%玉米油
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(6.52 mM); 清晰的解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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