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Q-VD-OPh-caspase抑制剂

    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。
 
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    Q-VD-OPh的生物活性
 
    体外
 
    Q-VD-OPh是一种有效的caspase-7抑制剂,IC 50为48 nM,采用无细胞测定法,由人重组caspase-7,Q-VD-OPh和底物AMC-DEVD-pNa组成[1 ]。Q-VD-OPh在0.05μM时完全抑制caspase-3和-7活性。Caspase-8在低Q-VD-OPh浓度下也受到抑制。在10μMQ-VD-OPh下完全阻止了PARP-1的裂解。在2μMQ-VD-OPh下都可以防止DNA片段化和细胞膜功能破坏[2]。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比,Q-VD-OPh在预防细胞凋亡方面更为有效,并且在预防由三种主要凋亡途径介导的caspase 9/3,caspase介导的细胞凋亡方面同样有效8/10和caspase12。Q-VD-OPh即使在极高的浓度下对细胞也没有毒性[3]。QVD还能够增加急性髓系白血病(AmL)原始细胞中分化标志物的表达。单独或与VDD组合使用QVD以AmL细胞上下文相关的方式增加分化和HPK1-cJun信号传导。
 
    体内
 
    Q-VD-OPh的慢性治疗可防止caspase-7活化并限制与tau相关的病理变化,包括caspase裂解。Q-VD-OPh可能是治疗阿尔茨海默氏病的潜在治疗化合物
 
    Q-VD-OPh的实验参考方法
 
    Animal Administration
 
    小鼠:Q-VD-OPh储备液在DMSO中制备,并在注射前在无菌PBS溶液中稀释。选择最终浓度为10 mg / kg,表明在此浓度的Q-VD-OPh下具有神经保护作用。三个月大的小鼠分为两组:对照组,媒介物(n = 3)或治疗组(n = 2)。每周三次给小鼠腹腔注射Q-VD-OPh或载体,共3个月。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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