您的位置:MCE > 抑制剂 >

Capzimin是RPN11抑制剂

    Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    Capzimin(3027)对Rpn11的选择性是Csn5的80倍,对AMSH的选择性是10倍,对BRCC36的选择性是6倍(IC 50分别为30μM,4.5μM和2.3μM。针对60个癌细胞的NCI组筛选Capzimin中值GI 50为3.3μM。Capzimin在包括SR和K562细胞系(分别为0.67μM 和1μM的GI 50值)以及包括NCI-H460(非小细胞肺癌; GI 50 = 0.7μM)和MCF7(乳腺癌; GI 50= 1.0μM)。在HCT116细胞中对半胱天冬酶3和半胱天冬酶切割的聚ADP-核糖聚合酶的加工形式进行免疫印迹证实,Capzimin不仅阻断细胞生长,而且诱导细胞凋亡。
 
    Capzimin溶剂的溶解度
 
    体外:
 
    DMSO:≥55.67 mg / mL(88.53 mM)
 
    * “≥”表示可溶,但饱和度未知
Capzimin的溶解度
 
    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存方式和期限。
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温80 》生理盐水45%
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(3.98 mM); 清晰的解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》 90%玉米油
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(3.98 mM); 清晰的解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
 
    实验参考方法
 
    激酶测定
 
    荧光偏振测定一式四份在小体积384孔黑色实心板中进行。该测定法是在含有50mM的Tris-HCl pH7.5的,1mM的氯化镁缓冲液进行2,50μMATP,1mM DTT和0.01%NP-40。用于测定的组分按以下顺序添加:1)5μL不同浓度的化合物(Capzimin等)(在3%DMSO中),2)5μL稀释的人26S蛋白酶体和3)5μL底物(3 nM Ub4-肽OG)。滴定反应中存在100μMZn(cycln)2+,用于进行Zn(cycln)2+的实验。荧光偏振在30°C下进行测量,激发波长为480 nm,发射波长为520 nm。将收集的数据归一化至DMSO控制,并拟合至剂量响应曲线以确定IC 50值。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Capzimin细胞分析
 
    在正常或低血清培养基中,将HCT116细胞用不同浓度的3021或Capzimin处理72小时,然后与CellTiter-Glo试剂混合以估计细胞增殖。将测得的发光值归一化至DMSO控制,并将数据拟合至剂量反应方程式以确定GI 50 。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

推荐类似文章

抑制剂