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Bay 41-4109是HBV抑制剂

    BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
 
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    Bay 41-4109的生物活性
 
    体外
 
    BAY 41-4109能够在体外加速和错误定向衣壳装配。预先形成的衣壳可通过BAY 41-4109稳定,达到每两个二聚体一个抑制剂分子的比例。BAY 41-4109在抑制HBV DNA释放和胞质HBcAg水平方面同样有效,HepG2.2.15细胞的IC 50分别为32.6和132 nM。HBV DNA和HBcAg以剂量依赖性方式被抑制,表明抗HBV机制与HBcAg抑制率有关并取决于其抑制率。
 
    体内
 
    BAY 41-4109剂量依赖性地降低肝脏和血浆中的病毒DNA,其功效可与3TC媲美。BAY 41 -4109降低了HBV转基因小鼠肝脏中的乙型肝炎病毒核心抗原(HBcAg)。小鼠体内的药代动力学研究表明,大鼠和狗吸收迅速,生物利用度为30%,血浆浓度与剂量成比例,约60%。BAY41-4109 通过靶向病毒衣壳的机制抑制体内病毒的产生。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    细胞代谢通过MTT比色法评估。将HepG2.2.15细胞以2×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。用不同浓度的每种抗病毒化合物处理8天后,将20μLMTT溶液(5 g / L)添加到每个孔中,并在37°C下孵育4小时。接下来,添加150μLDMSO,搅拌10分钟以溶解晶体。使用ELISA读取器在490nm处记录吸光度值。使用曲线回归方程计算MTT值。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠:研究中使用了HBV转基因小鼠。将化合物(BAY 41-4109)配制为在0.5%Tylose中的悬浮液,并每天两次向小鼠口服两次,共28天。0.5%的Tylose用作安慰剂。最后一次治疗后六小时,处死动物,取出肝脏,立即冷冻以进行后续分析。通过麻醉动物的心脏穿刺获得血液。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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