BCX-1777是嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂
2019-11-22 
MCE小分子
Forodesine hydrochloride (BCX-1777) 是一种高效且特异性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，通过提高 dGTP 水平来诱导慢性淋巴细胞白血病患者的白血病细胞凋亡。
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BCX-1777的生物活性
体外
Forodesine（10-30μM； 24和48小时； RPMI-8226，MOLT-4和5T33MM细胞）治疗可部分抑制增殖。
Forodesine（10-30μM； 24和48小时； RPMI-8226，MOLT-4和5T33MM细胞）在24小时时对MM细胞没有影响，但可以降低MOLT-4细胞中活细胞的百分比40％。
细胞增殖测定
细胞系：人RPMI-8226，人MOLT-4（T-ALL）细胞，5T33MM（多发性骨髓瘤，MM）。
浓度：10μM，20μM，30μM
孵化时间：24和48小时
结果：在48小时的效果下，MOLT-4细胞的增殖完全被阻止，而5T33MM细胞的增殖减少了15％。
凋亡分析
细胞系：人RPMI-8226，人MOLT-4（T-ALL）细胞，5T33MM（多发性骨髓瘤，MM）。
浓度：10μM，20μM，30μM
孵化时间：24和48小时
结果：凋亡的有限诱导。
