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GW4869的价格

  GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂,IC50值为1 μM。

  GW4869分子量:577.50

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GW4869价格

  GW4869的生物活性

  GW4869(10μM)部分抑制TNF诱导的鞘磷脂(SM)水解,并且20μM化合物完全免于SM的损失。 添加10-20μMGW4869完全抑制神经酰胺的初始积累,而这种效应在稍后的时间点(24小时)部分丧失。 GW4869的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。 GW4869能够以剂量依赖性方式显着防止细胞死亡。 这些保护作用伴随着线粒体和胱天蛋白酶9活化的细胞色素c释放的显着抑制,因此在线粒体功能障碍的上游定位N-SMase活化。

  体内

  用GW4869预处理显着损害RAW264.7巨噬细胞中外来体和促炎细胞因子(TNF-α,IL-1β,IL-6)的释放。 在LPS处理或CLP手术后12小时,用GW4869预处理的WT小鼠在血清中显示出比对照PBS注射小鼠更低量的外泌体和促炎细胞因子。 因此,GW4869治疗减少败血症诱导的心脏炎症,减轻心肌抑制并延长存活

  GW4869的实验参考方法

  激酶测定

  B. cereu sphosphatidylcholine-PLC在存在或不存在10μMGW4869的情况下在含有100mM Tris,pH7.2,25%甘油,20mM对硝基苯基/磷酰胆碱的反应混合物中温育,并且通过分光光度法定量生产对硝基苯酚 在410纳米。 将来自牛肾的蛋白磷酸酶2A在GW4869存在或不存在下在含有50mM Tris,pH7.4,1mM二硫苏糖醇,100μMMnCl2和20%甘油的缓冲液中温育,并测量磷酸酶活性。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  细胞分析

  用GW4869处理细胞30分钟,然后以10μL/孔加入TNF。 在指定的时间点,向每个孔中加入25μLMTT储备溶液,并在37℃,5%CO 2中孵育3小时。 细胞活力是使用MTT测定。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  小鼠:将小鼠随机分成四组:PBS,GW4869,PBS + LPS和GW4869 + LPS(每组n = 5)。 GW4869以2.5μg/ g的一个剂量腹膜内(i.p.)注射。 PBS + LPS组中的小鼠腹膜内预注射。 在腹膜内注射1小时前用PBS 注射LPS(25μg/ g)。 GW4869 + LPS组中的小鼠腹膜内预注射。 用GW4869(2.5μg/ g)处理1小时,然后用i.p. 注射LPS(25μg/ g,100μl)。 小鼠接受PBS注射至与对照相当的体积(100μl)。 每6小时监测PBS + LPS和GW4869 + LPS组的存活率,持续36小时。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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