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Dorsomorphin dihydrochloride

    Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 dihydrochloride; Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。
 
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    体外
 
    Dorsomorphin(化合物C)(0-10μM,18 h)以剂量依赖的方式抑制人纤维肉瘤HT1080细胞中2DG诱导的GRP78启动子活性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响很小。Dorsomorphin(化合物C)C还抑制由葡萄糖戒断引起的GRP78启动子活性。Dorsomorphin(化合物C)对HT1080细胞中2DG诱导的PERK活化没有影响,并降低了基础和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。
 
    蛋白质印迹分析
 
    细胞系:人纤维肉瘤HT1080细胞。
 
    浓度:0-10μM。
 
    孵化时间:18小时
 
    结果:以剂量依赖的方式抑制了2DG诱导的GRP78启动子活性,并且还抑制了葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子
 
    体内
 
    Dorsomorphin(化合物C:10 mg / kg,静脉内一次)治疗可导致成年小鼠血清总铁浓度增加60%,降低铁调素的基础水平,并增加血清铁浓度。
 
    Dorsomorphin(化合物C:0.2 mg / kg,在LPS注射前30分钟静脉注射)可降低LPS注射的大鼠主动脉中ICAM-1和VCAM-1的表达。
 
    与仅用LPS刺激的动物相比,注射脂多糖(LPS)之前的Dorsomorphin(化合物C; 25 mg / kg; ip注射,在雄性BALB / c小鼠中腹膜内注射)治疗显着降低了致死率。
 
    动物模型:喂食标准铁补充饮食的野生型(WT)C57BL / 6成年小鼠表达高水平的铁调素。
 
    剂量:10毫克/公斤。
 
    管理:静脉内一次。
 
    结果:使血清总铁浓度增加60%。
 
    有效降低成年小鼠肝素表达的基础水平并增加血清铁浓度。
 
    动物模型:8周大的雄性Sprague-Dawley大鼠(体重230-250克)。
 
    剂量:0.2 mg / kg。
 
    管理:IV,LPS注射前30分钟。
 
    结果:注射LPS的大鼠主动脉中ICAM-1和VCAM-1的表达降低。
 
    动物模型:6-7周龄的雄性BALB / c小鼠体重20-22 g
 
    剂量:25毫克/千克
 
    管理:注射ip; LPS挑战前60分钟
 
    结果:与仅用LPS刺激治疗的动物相比,在LPS注射之前用25 mg / kg的小鼠治疗可显着降低致死率。

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