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Bafilomycin A1是V-ATPase抑制剂

    Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。Bafilomycin A1 抑制自噬。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    低浓度(1 nM)的Bafilomycin A1有效且特异性地抑制和杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期,线粒体,并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。Bafilomycin A1诱导Beclin 1与Bcl-2结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡。Bafilomycin A1可抑制BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长,并抑制其转移潜能。透射电镜和capsase-3和-9的测定表明,Bafilomycin A1诱导细胞凋亡。Bafilomycin A1剂量依赖性地抑制各种培养细胞的生长,包括金黄仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞(无论是否转化)以及PC12和HeLa细胞。Bafilomycin A1抑制细胞生长的IC 50为10至50 nM。
 
    体内
 
    长期用低剂量Bafilomycin A1(0.1 mg / kg)进行治疗会轻微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照组无明显差异。然而,与对照相比,在21天后,大剂量Bafilomycin A1(1 mg / kg)的慢性治疗显着抑制了肿瘤的生长。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    使用0.05%的胰蛋白酶收集细胞并将其悬浮在含有10%FCS的培养基中,然后将200 ?L悬浮液添加到96孔板的每个孔中。培养细胞20小时以粘附。将Bafilomycin A1一式三份以200、400和800 nM的终浓度添加到孔中。在24、48和72小时,将20 ?l WST-1加入细胞中。在37°C下孵育4小时后,使用分光光度计读取平板,以675 nm为参考在435 nm下测定光密度(OD)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠:荷瘤小鼠随机分为三个实验组:低剂量的Bafilomycin A1(每天0.1 mg / kg)治疗组(n = 5),大剂量的Bafilomycin A1(每天1 mg / kg) )治疗组(n = 5)和对照组(n = 5)。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积加倍时间。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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