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Pralsetinib是RET抑制剂

    Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    Pralsetinib(BLU-667)对抗致癌性RET变体和耐药突变体的功效比已批准的MKI高10倍以上。
 
    Pralsetinib(BLU-667)表现出对常见致癌性RET改变(包括RET M918T,MTC中发现的激活突变以及PTC和NSCLC中观察到的CCDC6-RET融合)的有效活性(IC 50 = 0.4 nM)。
 
    Pralsetinib(BLU-667)抑制RET驱动的细胞系中的RET途径信号传导:LC2 / ad(CCDC6-RET,NSCLC),MZ-CRC-1(RET M918T,MTC)和TT(RET C634W,MTC)。
 
    体内
 
    Pralsetinib(BLU-667)有效抑制各种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植物的生长,而不抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)。
 
    Pralsetinib(BLU-667)对同种异体移植瘤KIF5B-RET Ba / F3和KIF5B-RET V804L Ba / F3均显示出剂量依赖性活性,每天两次剂量低至10 mg / kg 。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将KIF5B-RET Ba / F3细胞暴露于25 ?M至95.4 pM的化合物浓度下48小时,并使用Cell Titer Glo评估增殖。将TT,MZ-CRC-1,TPC-1或LC2 / ad细胞暴露于化合物4天,并通过BrdU掺入法测量增殖。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    老鼠
 
    将BALB / c裸鼠皮下接种KIF5B-RET Ba / F3细胞,KIF5B-RET V804L Ba / F3细胞或TT细胞。对于所有实验,每天两次给小鼠注射媒介物,3 mg / kg,10 mg / kg或30 mg / kg帕拉西替尼(Blu667)或每天一次给予60 mg / kg帕拉西替尼(Blu667)或60 mg / kg XL184 。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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