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BMS-986165是TYK2抑制剂

    BMS-986165 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病,BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    BMS-986165的生物活性
 
    体外
 
    BMS-986165与以前的JAK抑制剂不同,因为它具有选择性结合TYK2的假激酶(JH2)结构域并通过变构机制抑制其功能的独特
 
    BMS-986165保持优异的效力在人类和小鼠的全血(IC 50 s = 13和100nM,分别地)和示出了在流量测定没有显著hERG抑制(IC 50 > 80μM
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(4.89 mM); 明确解决方案
 
    2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(4.89 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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