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GLPG1690是AEX抑制剂

    Ziritaxestat (GLPG1690) 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    Ziritaxestat的生物活性
 
    体外研究
 
    Ziritaxestat(GLPG1690)在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性,IC 50为15μM [1]。
 
    在体内研究
 
    Ziritaxestat(GLPG1690)以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18:2产生,IC 50值分别为418nM,542nM和242nM 。Ziritaxestat(GLPG1690)显示出改善的药代动力学特性,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。狗的进一步证实了良好的药代动力学特征,Ziritaxestat(GLPG1690)显示低血浆清除率(0.12 L / h / kg)和高生物利用度(63%)[1]。
 
    Ziritaxestat的溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(3.53 mM); 明确解决方案
 
    2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(3.53 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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