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Tucidinostat是HDAC抑制剂

    Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    Tucidinostat(Chidamide / CS055 / HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC 50为95,160,67和78 nM,较少在HDAC8和HDAC11上有效(IC 50 s,733 nM,分别为432 nM),对HDAC4 / 5/6/7/9 没有影响(IC 50 s,>30μM)。Tucidinostat显示出有效的抗肿瘤活性,并抑制几种人源肿瘤细胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI 50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝脏(CCCHEL)的正常细胞毒性较小。
 
    在体内
 
    Tucidinostat(12.5-50 mg / kg,po)剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的身体损失
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(6.40 mM); 明确解决方案
 
    2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(6.40 mM); 明确解决方案
 
    3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(6.40 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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