Glycyrrhizic acid甘草酸

    Emixustat是新颖的视觉周期调节器，是视觉周期异构酶的抑制剂，体外实验的IC50值为4.4 nM。

 

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    Emixustat的生物活性

 

    体外研究

 

    Emixustat 在体外有效抑制异构酶活性（IC 50 = 4.4nM ）。emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低。Emixustat强烈抑制11-顺式 - 视黄醇的产生，IC 50值为232±3 nM 。

 

    体内研究

 

    在单次口服剂量（ED 50 = 0.18mg / kg）后，Emixustat减少野生型小鼠中视觉发色团（11-顺式视黄醛）的产生。在白化小鼠中，emixustat显示出有效预防由强光照射引起的感光细胞死亡。单剂量的emixustat（0.3mg / kg）预处理对光诱导的感光细胞损失提供50％的保护作用，而较高剂量（1-3mg / kg）几乎100％有效。在Abca4 - / -小鼠中，慢性（3个月）emixustat治疗显着降低脂褐素自发荧光并使A2E水平降低60％（ED 50）= 0.47毫克/千克）。在早产儿啮齿动物模型的视网膜病变中，在局部缺血和再灌注损伤期间使用emixustat治疗后视网膜新生血管减少30％（ED 50 = 0.46mg / kg。

 

    Emixustat的实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    小鼠：Albino（BALB / c）小鼠用于评估emixustat对光损伤的保护作用。用单剂量的emixustat（0.3mg / kg和1.0mg / kg）治疗小鼠。在Abca4 - / -小鼠中检测了艾灸对A2E和脂褐素自发荧光积聚的影响。用emixustat治疗小鼠（每日治疗3个月，0.3或3mg / kg /天）。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。