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Emixustat抑制剂

    Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服
 
    Emixustat的生物活性
 
    体外研究
 
    Emixustat 在体外有效抑制异构酶活性(IC 50 = 4.4nM )。emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低。Emixustat强烈抑制11-顺式 - 视黄醇的产生,IC 50值为232±3 nM 。
 
    体内研究
 
    在单次口服剂量(ED 50 = 0.18mg / kg)后,Emixustat减少野生型小鼠中视觉发色团(11-顺式视黄醛)的产生。在白化小鼠中,emixustat显示出有效预防由强光照射引起的感光细胞死亡。单剂量的emixustat(0.3mg / kg)预处理对光诱导的感光细胞损失提供50%的保护作用,而较高剂量(1-3mg / kg)几乎100%有效。在Abca4 - / -小鼠中,慢性(3个月)emixustat治疗显着降低脂褐素自发荧光并使A2E水平降低60%(ED 50)= 0.47毫克/千克)。在早产儿啮齿动物模型的视网膜病变中,在局部缺血和再灌注损伤期间使用emixustat治疗后视网膜新生血管减少30%(ED 50 = 0.46mg / kg。
 
    Emixustat的实验参考方法
 
    Animal Administration
 
    小鼠:Albino(BALB / c)小鼠用于评估emixustat对光损伤的保护作用。用单剂量的emixustat(0.3mg / kg和1.0mg / kg)治疗小鼠。在Abca4 - / -小鼠中检测了艾灸对A2E和脂褐素自发荧光积聚的影响。用emixustat治疗小鼠(每日治疗3个月,0.3或3mg / kg /天)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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