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LTX-315

    LTX-315是具有高效抗癌活性的溶瘤肽,抑制MRC-5,A20 和 AT84的 IC50 值分别为34.3, 8.3 和 11 ?M。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    LTX-315的生物活性
 
    体外
 
    发现LTX-315对抗药物抗性癌细胞具有等效性,对红细胞无毒,显示高血浆蛋白结合,并迅速降解为无毒代谢物。LTX-315诱导癌细胞的快速杀伤。除了线粒体膜的透化作用外,LTX-315的溶瘤活性源于对质膜的直接溶解作用,导致细胞死亡,坏死和肿瘤抗原的释放。用LTX-315处理癌细胞导致释放与免疫原性细胞死亡和刺激适应性免疫应答相关的几种危险信号(DAMP)
 
    体内
 
    LTX-315的肿瘤内给药在几种临床前模型中导致完全消退和全身肿瘤特异性免疫应答。瘤内施用LTX-315导致肿瘤坏死和免疫细胞浸润到肿瘤实质中,随后肿瘤在大多数动物中完全消退。LTX-315在体外诱导释放危险相关的分子模式分子,例如高迁移率族蛋白-1蛋白,并随后在体内上调促炎细胞因子如白细胞介素(IL)1β,IL6和IL18。通过LTX-315治疗治愈的动物被保护免于皮内和静脉内活B16肿瘤细胞的再次攻击。
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(1.74 mM); 明确解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(1.74 mM); 明确解决方案
 
    3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(1.74 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将肿瘤细胞与10个浓度的LTX-315以1/4稀释步骤孵育4小时,最高剂量为400μM,1%(终浓度)Triton X-100作为阳性对照,不含FBS的培养基作为阴性。控制。使用MTS测定法测量细胞的细胞毒性。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠:收获肿瘤细胞,在RPMI-1640中洗涤并皮内(id)注射到C57BL / 6小鼠腹部的右侧。可触及肿瘤注射单剂量的LTX-315或LTX-328溶于盐水(1.0 mg肽/50μL生理盐水),每天一次,连续3天,载体对照仅为生理盐水(0.9%NaCl在无菌水中))。肿瘤大小使用电子卡尺测量。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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