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AMG-510是KRAS G12C抑制剂

    AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    体外
 
    在细胞试验中,AMG 510共价修饰KRAS G12C并抑制KRAS G12C信号传导,如通过所有KRAS p.G12C-突变细胞系中ERK1 / 2(p-ERK)的磷酸化所测量的。
 
    在体内
 
    在临床前肿瘤模型中,AMG 510快速且不可逆地结合KRAS G12C,从而持续抑制丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导途径。AMG 510(口服;每日一次)能够在KRAS G12C癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退。
 
    分子量:560.59
 
    溶剂溶解度
 
    体内
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(3.71 mM); 明确解决方案
 
    2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(3.71 mM); 明确解决方案
 
    3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.08mg / mL(3.71 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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