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Spebrutinib是Btk抑制剂

    Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
 
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    Spebrutinib的生物活性
 
    体外
 
    Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC 50值为0.5 nM。Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC 50分别为723 nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。广泛的分析已经揭示了EC 50从在Ramos细胞中一个Spebrutinib剂量-反应的Btk占用的(EC 50 = 6nM时)直接与蜂窝相关EC 50 Btk激酶抑制与Spebrutinib(EC 50 = 8纳米)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90%Btk活性的浓度为35 nM,而90%Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM
 
    Spebrutinib的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育,终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后,将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中,并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并在100μL细胞提取缓冲液加1:10(v / v)PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10(v / v)完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2,PLCγ2(3871; CST),Syk(2712; CST),P-Syk(2710; CST),Btk,P-Btk和微管蛋白。[1].
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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