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Kenpaullone

    Kenpaullone是CDK1 /细胞周期蛋白B和GSK-3β的有效抑制剂,IC 50为0.4μM和23 nM,并且还抑制CDK2 /细胞周期蛋白A,CDK2 /细胞周期蛋白E和CDK5 / p25,IC 50为0.68μM ,分别为7.5μM,0.85μM。
 
    Kenpaullone的生物活性
 
    体外
 
    Kenpaullone示出对c-SRC(IC效果少得多的50,15μM),酪蛋白激酶2(IC 50,20μM),ERK 1(IC 50,20μM)和ERK 2(IC 50,μM9)。Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用,表观K i为2.5μM。Kenpaullone能抑制肿瘤细胞培养物的生长(平均GI 50,43μM),并导致改变的细胞周期进程从血清饥饿恢复的条件下最清楚地揭示。Kenpaullone展示了广泛的生物学效用,从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡。
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(7.64 mM); 暂停的解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
 
    实验参考方法
 
    激酶测定
 
    在15μM[g- 32 P] ATP(3000 Ci /μmol; 1 mCi / mL)存在下,激酶测定在30°C和1 mg / mL组蛋白H1下进行10分钟,最终体积为30毫升。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中,组蛋白H1浓度降至3.5mg / mL; ATP浓度范围为50至400μM,而kenpaullone浓度范围为1至4μM。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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