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MLN8054是aurora A抑制剂

    MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
 
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    生物活性
 
    体外研究
 
    MLN8054是一种ATP竞争性,可逆的重组Aurora A激酶抑制剂。与家族成员Aurora B相比,MLN8054对Aurora A的选择性提高了40倍.MLN8054在培养的人肿瘤细胞中选择性抑制Aurora A超过Aurora B. MLN8054处理导致G2 / M积累和纺锤体缺陷并抑制多种培养的人肿瘤细胞系中的增殖。MLN8054有效抑制来自不同组织来源的细胞生长,IC 50值范围为0.11至1.43μM 。用MLN8054处理培养的人肿瘤细胞显示出与衰老相关的许多形态和生化变化。
 
    体内研究
 
    在携带HCT-116肿瘤的小鼠中,MLN8054处理剂量依赖性地抑制肿瘤生长。MLN8054通常耐受性良好。MLN8054还抑制裸鼠中PC-3肿瘤异种移植物的生长。MLN8054治疗可抑制Aurora A,有丝分裂细胞的积累和体内细胞凋亡。当以30mg / kg给药时,MLN8054选择性地抑制Aurora A激酶活性。在HCT116肿瘤组织中的这种剂量下,已经显示MLN8054抑制Aurora A自身磷酸化,并诱导Aurora B底物pHisH3的增加。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将MLN8054以2倍连续稀释液添加至人肿瘤细胞中,以达到10至0.04mM的终浓度。将每种稀释液中的MLN8054一式三份加入,每次重复在另一个平板上。用DMSO处理的细胞(每个板n = 6个孔; 0.2%终浓度)用作未处理的对照。将细胞用MLN8054在37℃下在潮湿的细胞培养室中处理96小时。通过使用Cell Proliferation ELISA,BrdU比色试剂盒测量每种细胞系中的细胞活力。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠:携带HCT-116肿瘤的裸鼠每天口服一次,连续21天,用载体对照或剂量为3,10或30mg / kg的MLN8054。通过使用游标卡尺测量肿瘤体积并计算。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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