您的位置:MCE > 抑制剂 >

PFI-3抑制剂

    PFI-3是高效,选择性,可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM。
 
    MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    PFI-3生物活性
 
    体外
 
    PFI-3是一种有效的细胞渗透性探针,能够从染色质中置换异位表达的GFP标记的SMARCA2-溴结构域。PFI-3与SMARCA2和SMARCA4溴结构域(BROMOScan K d在55和110nM 之间)紧密结合,与通过等温滴定量热法测量的结合常数(K d = 89nM )一致。PFI-3不能模拟SMARCA2敲低对肺癌的生长抑制作用。将胚胎干细胞暴露于PFI-3导致干燥剥夺并解除对谱系规格的控制。此外,在PFI-3存在下滋养层干细胞的分化显着增强。PFI-3与某些家族VIII溴结构域结合,同时显示出显着的,更广泛的溴结构域家族选择性。PFI-3对VIII家族的高度特异性是通过酚类头部基团的新溴结构域结合模式实现的,该模式导致水分子的异常位移,这些水分子通常由迄今为止报道的大多数其他溴结构域抑制剂保留。
 
    实验参考方法
 
    激酶检测
 
    为了确定PFI-3是否嵌入DNA,使用DNA解旋测定法评估化合物。在小麦胚芽拓扑异构酶I存在下,将PFI-3(1,5或10μM),顺铂或多柔比星与超螺旋pBR322一起在37℃温育30分钟。在存在或不存在酶的情况下用DMSO孵育的DNA作为对照。用丁醇和氯仿/异戊醇24:1萃取后,将DNA在1%(w / v)琼脂糖凝胶中用1-kb DNA梯度在80V下运行4小时。然后用SYBR Safe染色凝胶。紫外线可视化前30分钟。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

推荐类似文章

抑制剂
下一篇:BAY 87-2243