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Onalespib-AT13387

    Onalespib(AT13387) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
 
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    Onalespib的生物活性
 
    体外
 
    Onalespib(化合物35)是Hsp90的有效抑制剂,K d为0.71nM 。Onalespib在HCT116细胞中显示出有效的抗增殖活性,IC 50为31 nM。Onalespib还强烈抑制一组人肿瘤细胞系的增殖,显示IC 50 <100 nM。Onalespib对许多PPTP细胞系具有细胞毒活性,中位IC 50为41 nM。
 
    体内
 
    Onalespib(60 mg / kg,腹部注射3天,4天停止3天)显示出携带早期HCT116人结肠癌异种移植物的裸BALB / c小鼠的抗肿瘤活性。Onalespib(40或60 mg / kg,ip)在17%可评估的实体肿瘤异种移植物中诱导EFS分布与对照相比的显着差异,但在所有异种移植物中都没有。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    使用DIMSCAN进行体外测试。将细胞在Onalespib存在下以1nM至10μM的浓度孵育96小时。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    将HCT116细胞 SC注射到雄性裸BALB / c小鼠的右后腹侧。7到10天后肿瘤明显。根据肿瘤体积将小鼠排列成12个匹配的组,在给药开始时给出约100mm的组平均值。每2天测量肿瘤体积。使用非参数单向ANOVA评估组间的统计学显着性。给予小鼠Onalespib的乳酸盐,每天一次给药,连续三天给药,三天无剂量,三天一次等,四次给药60mg / kg /剂量给药(如通过IP途径溶解在17.5%羟丙基-β-环糊精中的游离碱当量。对照小鼠仅通过相同途径接受剂量载体。通过记录体重,临床观察和存活来评估耐受性。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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