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ONX-0914抑制剂

    ONX-0914 (PR-957) 是有效,选择性的免疫蛋白酶体亚基LMP7的抑制剂。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    ONX-0914生物活性
 
    体外
 
    PR-957在体外和体内阻断LMP7特异性MHC-I限制性抗原的呈递。PR-957对LMP7的选择性抑制通过T细胞阻断活化的单核细胞和干扰素-γ和IL-2产生白细胞介素-23(IL-23)。
 
    体内
 
    在类风湿性关节炎和狼疮的小鼠模型中,ONX-0914治疗逆转疾病迹象并导致在耐受良好的剂量下细胞浸润,细胞因子产生和自身抗体水平的降低。小鼠中ONX-0914的最大耐受剂量(MTD)为30mg / kg体重。在LMP7选择性浓度的ONX-0914中IFN-g释放被抑制~60%,在更高浓度下被抑制~90%。IL-2的产生也被抑制~50%。
 
    ONX-0914的溶剂和溶解度
 
    体外
 
    DMSO:≥35mg / mL(60.28 mM)
 
    * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
ONX-0914溶剂溶解度
 
    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存方式和期限。
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥2.17mg / mL(3.74 mM); 明确解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.17mg / mL(3.74 mM); 明确解决方案
 
    3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.17mg / mL(3.74 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    在DMSO中制备PR-957的储备溶液,并将其稀释400倍用于细胞处理。在含有5%FBS,100单位/ ml青霉素和100μg/ ml链霉素的RPMI-1640培养基中进行药物处理。将细胞在37℃下暴露于PR-957或0.25%DMSO 1小时,然后在刺激或洗涤之前用培养基(含有5%FBS的RPMI-1640)洗涤4次[用培养基两次并用磷酸盐缓冲两次]盐水(PBS)],在低渗TE缓冲液(20mM Tris HCL和5mM EDTA pH 8.0)中裂解,并在-80℃下储存用于活性位点ELISA。组织培养基和胎牛血清(FBS)购自Mediatech或Invitrogen-Life Technologies。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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