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Mirogabalin-DS5565

    Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    Mirogabalin的生物活性
 
    体外研究
 
    Mirogabalin(DS-5565)是一种新型的,优先选择性的α2δ-1配体,其特征在于对中枢神经系统(CNS)中电压敏感的钙通道复合物的α2δ-1亚基具有高效力和选择性。使用来自人和大鼠α2δ亚基表达细胞的膜制剂的体外实验显示,与普瑞巴林相比,Mirogabalin与α2δ-2的解离速率比α2δ-2慢,特别是α2δ-1。此外,Mirogabalin在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中表现出有效,持续的镇痛作用,并且相对于普瑞巴林,其优越的镇痛作用和更宽的CNS安全范围归因于其与Pregabalin相比对α2δ-1的选择性和缓慢解离]。Mirogabalin(DS-5565)是一种α2δ-1配体,用于治疗与糖尿病周围神经病变,纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。Mirogabalin靶向α2δ-1,一种与中枢神经系统中电压敏感的钙通道复合物相关的辅助蛋白。这种结合减少了神经末梢的钙流入,因此减少了几种疼痛神经递质的释放。Mirogabalin 的ED 50(转化规模)估计为20.5 mg,90%置信区间(CI)为10.1-41.7 mg。
 
    体内研究
 
    此外,Mirogabalin在链脲佐菌素诱导的诱发疼痛的糖尿病大鼠中显示出有效的持续镇痛作用,相对于普瑞巴林,其优越的镇痛作用和更广泛的中枢神经系统(CNS)安全范围归因于其对α2δ-1的选择性和缓慢解离。与普瑞巴林相比。
 
    Mirogabalin的溶剂和溶解度
 
    体外:
 
    甲醇:16 mg / mL(76.45 mM ;需要超声波)
 
    H 2 O:7.71 mg / mL(36.84 mM ;需要超声波)
 
    DMSO:<1 mg / mL(不溶或微溶)
 
    体内
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥0.83mg/ mL(3.97 mM); 明确解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥0.83mg/ mL(3.97 mM); 明确解决方案
 
    3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:≥0.83mg/ mL(3.97 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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