您的位置:MCE > 抑制剂 >

alpha-Amanitin

    alpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    alpha-Amanitin的生物活性
 
    体外研究
 
    Alpha-Amanitin降低MKN45细胞中TAF15 mRNA和TAF15蛋白水平,并抑制RNAPII对TAF15 mRNA的活性。在浓度分别为100,10,1,0.1和0.01μg/ mL时,α-Amanitin使细胞活力降低14%,21%,41%,44%和50%。在36小时时α-Amanitin 的LD 50测量为1μg/ mL。与对照相比,1μg/ mL剂量的α-Amanitin在24小时内细胞内蛋白质的总量显着增加。Alpha-Amanitin显着降低卵丘细胞中间隙连接基因(Gja1,Gja4和Gjc1)和促性腺激素受体基因(FSHr和LHr)的表达。
 
    体内研究
 
    静脉内注射到BALB / c小鼠后,静脉注射LD 50剂量的α-Amanitin为0.327mg / kg体重。在尾静脉注射α-Amanitin 12小时后,WBC,RBC和HGB水平显着下降,而BUN和Crea水平在血清中显着增加。α-Amanitin抑制一些基因(Hsp90b1,Irx4等),其编码的蛋白质调节RNA聚合酶II活性。α-Amanitin下调参与转录进程的一些蛋白质(Nmi,Trpc5等)[1]。α-Amanitin在DTC抑制中具有强效活性。注射α-Amanitin(0.4 mg / kg,ip)治疗的小鼠维持体重,而接受腹膜注射MKN45细胞的小鼠则体重持续下降[2].
 
    alpha-Amanitin的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    MTT测定用于评估培养细胞的总体功能完整性和活力。将MCF-7细胞置于96孔板(每孔2×10 4)中,孵育24小时。将α-Amanitin和β-Amanitin的特定浓度加入细胞培养基中,并将板再孵育36小时。然后将MTT溶液(1:10比例)和二甲基亚砜(DMSO)(100μL)加入细胞培养基中,并将板孵育过夜。在读板器上在570nm处测量吸光度。该实验重复3次。根据对照组,吸光度数据计算为百分比。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    对于致瘤性试验,将6个菌落(未处理的)和来自MKN45细胞的DTC分别皮下注射到6只6周龄雌性裸鼠(BALB / cAjcl-nu / nu)背部的左侧和右侧。在接种后监测这些小鼠49天或直到肿瘤达到最大直径10mm,然后实施安乐死。对于PC模型,将1.0×10 6个 MKN45细胞腹膜内注射到6只6周龄雌性裸鼠(BALB / cAjcl-nu / nu)中。然后用CIS(4.0mg / kg,腹膜内给药)或CIS和α-Amanitin的组合(0.4mg / kg,腹膜内给药)处理小鼠。对于联合治疗,在CIS前24小时给予α-鹅膏毒素。在治疗后监测体重28天。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

推荐类似文章

抑制剂