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STF-118804是Nampt抑制剂

    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
 
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    STF-118804的分子量:461.53
 
    STF-118804是一种高度特异的NAMPT抑制剂; 降低大多数B-ALL细胞系的活力,IC50 <10 nM。IC50值:靶点:体外NAMPT抑制剂:改善高危急性淋巴细胞白血病的原位异种移植模型的存活率,并靶向白血病干细胞。STF-118804通过诱导细胞凋亡而不引起相特异性细胞周期停滞而显示出独特的细胞毒性。与对照细胞(17 nM,95%CI 13-23 nM)相比,过表达NAMPT使293T细胞对STF-118804更具抗性,导致更高的IC50(106 nM,95%CI 74-151 nM),进一步证实NAMPT蛋白水平决定了对STF-118804的敏感性。体内:STF-118804在ALL的异种移植模型中显示出高效。用STF-118804处理20天的小鼠比载体处理的动物平均存活34天。在治疗期间,生物成像显示肿瘤消退,随后抑制疾病。STF-118804在有效剂量范围内耐受,并且没有不利的物理或病理效应表明在模拟移植小鼠的20天研究中毒性没有限制。
 
    溶剂和溶解度
 
    体外:
 
    DMSO:≥31mg / mL(67.17 mM)
 
    * “≥”表示可溶,但饱和度未知
STF-118804溶剂和溶解度
 
    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存方式和期限。

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