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Halofuginone

    Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
 
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    体外
 
    Halofuginone通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酸和tRNA结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA合成酶
 
    该IC 50个小号卤夫酮(1,10,100,1000,10000纳米; 48小时)分别为114.6和58.9纳米中KYSE70和A549细胞。
 
    该IC 50个小号卤夫酮(1,10,100,1000nM的; 24小时)NRF2蛋白分别是22.3和37.2纳米中KYSE70和A549细胞。用于全球蛋白质合成的Halofuginone 的IC 50分别在KYSE70和A549细胞中为22.6和45.7 nM
 
    细胞活力分析
 
    细胞系:来自人类食管癌的KYSE70细胞携带NRF2基因突变和携带KEAP1基因突变的A549细胞
 
    浓度:1,10,100,1000,10000 nM
 
    孵化时间:48小时
 
    结果:在KYSE70和A549细胞中IC 50分别为114.6和58.9nM。
 
    蛋白质印迹分析
 
    细胞系:来自人类食道癌的KYSE70细胞携带NRF2基因突变和携带KEAP1基因突变的A549细胞。
 
    浓度:1,10,100,1000 nM
 
    孵化时间:24小时
 
    结果:在KYSE70和A549细胞中,NRF2蛋白的IC 50分别为22.3和37.2nM。
 
    体内
 
    卤夫酮(0.2,0.5,1或2.5mg / kg;每隔一天腹膜内注射1个月)减弱前交叉韧带横断(ACLT)小鼠的OA进展。较低浓度(0.2或0.5 mg / kg)对软骨下骨的影响最小,较高浓度(2.5 mg / kg)可诱导关节软骨中蛋白多糖的丧失
 
    卤夫酮(0.25mg / kg;腹膜内注射;每天; 16天)降低肿瘤中的NRF2蛋白水平。虽然在用载体,Halofuginone(0.25mg / kg,腹膜内注射,每天)或单独顺铂的治疗之间肿瘤体积没有显着变化。与单独使用Halofuginone或顺铂治疗相比,Halofuginone和顺铂联合治疗可显着抑制肿瘤体积
 
    动物模型:3个月大的雄性C57BL / 6J(WT)小鼠
 
    剂量:0.2,0.5,1或2.5 mg / kg
 
    管理:每隔一天腹腔注射1个月
 
    结果:减轻ACL??T小鼠OA的进展。
 
    动物模型:雄性裸鼠(BALB / C nu / nu小鼠)(6-8周)
 
    剂量:0.25毫克/千克
 
    管理:腹腔注射; 每天; 16天
 
    结果:顺铂的联合治疗显着抑制了肿瘤体积。肿瘤中的NRF2蛋白水平确实下降。

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