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Liproxstatin-1

    Liproxstatin-1是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    Liproxstatin-1分子式:340.85
 
    Liproxstatin-1的生物活性
 
    体外
 
    Liproxstatin-1可防止Gpx4 - / -细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外,Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡,如TNFα诱导的细胞凋亡和H 2 O 2诱导的坏死,以及TNFα/ zvad诱导的坏死性凋亡的真正L929模型。Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性,EC 50为约38 nM。Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的,但不是很好的自由基捕获抗氧化剂,但它们在磷脂双层中是优异的。Fer-1(10μM)和Liproxstatin-1(10μM)在15-LOX-1过表达细胞中未显示出显着的抑制活性,其浓度几乎比其EC 50高1000倍。用于破坏这些细胞中RSL3诱导的细胞凋亡(分别为15和27 nM)。
 
    体内
 
    Liproxstatin-1(10 mg / kg,ip)抑制人类细胞,Gpx4 - / -肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的铁蛋白沉积。
 
    Liproxstatin-1的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    为了诱导敲除Gpx4,将细胞接种到96孔板(每孔1,000个细胞)上,并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬(TAM)处理。除非另有说明,否则使用AquaBluer在处理后(通常72小时)的不同时间点评估细胞活力,作为活细胞的指示物。或者,还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶(LDH)活性来定量细胞死亡。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    动物包括诱导型Gpx4的治疗研究- / -小鼠在性别和体重之间平均分配,通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验,在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl / fl小鼠,其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天,开始化合物处理(Liproxstatin-1:10mg / kg)以及载体对照(PBS中的1%二甲基亚砜(DMSO))。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析,并根据对数秩检验进行统计分析。

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