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AZD6738-Ceralasertib

    Ceralasertib(AZD6738)是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为1nM。
 
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    AZD6738的生物活性
 
    体外
 
    Ceralasertib(AZD6738)是ATR激酶活性的有效抑制剂,对分离的酶的IC50为0.001μM,对细胞中的ATR激酶依赖性CHK1磷酸化为0.074μM。Ceralasertib(AZD6738)在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系中诱导细胞死亡和衰老。Ceralasertib(AZD6738)损害了四种Kras突变细胞系的活力:H23,H460,A549和H358。在H460和H23细胞中具有最低的GI50和最大的最大抑制(分别为1.05μM,88.0%和2.38μM,86.2%)。Ceralasertib(AZD6738)在具有完整ATM激酶信号传导的NSCLC细胞系中增强顺铂和吉西他滨的细胞毒性,并且在ATM缺陷型NSCLC细胞中与顺铂有效协同。Ceralasertib(AZD6738)使用MTT测定抑制人乳腺癌细胞系,IC50值小于1μM。Ceralasertib(AZD6738)诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。它下调DNA损伤反应分子和细胞增殖信号分子。
 
    在体内
 
    连续14天每天施用Ceralasertib(AZD6738)和ATR激酶抑制在小鼠中是耐受的并且增强顺铂在异种移植模型中的治疗功效。值得注意的是,顺铂和Ceralasertib(AZD6738)的组合可以解决ATM缺陷型肺癌异种移植
 
    AZD6738的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将Ceralasertib(AZD6738)以30mM溶解于DMSO中,并在DMSO中稀释至所需的工作浓度。对于所有条件和对照,培养基中的最终DMSO浓度对于Ceralasertib(AZD6738)剂量反应实验为0.1%,对于Ceralasertib(AZD6738)+化疗活力实验为0.05%,对于涉及0.3μM和1.0μM剂量的Ceralasertib的所有实验为0.025%(AZD6738)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    AnimalAdministration
 
    将小鼠
 
    Ceralasertib(AZD6738)以25mg/mL或50mg/mL的浓度溶解于DMSO中,并在丙二醇中以1:5稀释。Ceralasertib(AZD6738)通过口服强饲法以25mg/kg(H23)或50mg/kg(H460)连续给药14天。剂量体积为10mL/kg。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

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